НАЗОНЕКС
Регистрационный номер п № 014744/01-2003 от 11.02.2003.
Торговое (патентованное) название препарата — НАЗОНЕКС (NАSОNЕХ).
Международное (непатентованное) название — мометазон (mоmеtаsоnе).
Химическое название — 9,21-дих.лоро-11β, 17-дигидрокси-16ά-метилпрегна-1 ,4-диен-3,20-дион 17-(2 фуроат) моногидрат.
Лекарственная форма: назальный спрей.
СОСТАВ
При каждом нажатии дозирующего устройства назального спрея НАЗОНЕКС происходит выброс приблизительно 100 мг суспензии мометазона фуроата, содержащей моногидрат мометазона фуроата в количестве, эквивалентном 50 мкг химически чистого мометазона фуроата.
Неактивные ингредиенты: дисперсная целлюлоза ВР 65 срs, глицерол, натрия цитрат дигидрат, моногидрат лимонной кислоты, полисорбат 8О, бензалкония хлорид, фенилэтиловый спирт, очищенная вода.
ОПИСАНИЕ
Белого или почти белого цвета суспензия во флаконе-спрее.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Глюкокортикостероид для местного применения. АТС R01АD.
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Фармакодинамика. Мометазона фуроат является синтетическим глюкокортикостероидом для местного применения. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие при применении в дозах, при которых не возникает системных эффектов. Тормозит высвобождение медиаторов воспаления. Повышает продукцию липомодулина, являющегося ингибитором фосфотпипазы А, что обуславливает снижение высвобождения арахидоновой кислоты и, соответственно, угнетение синтеза продуктов метаболизма арахидоновой кислоты — циклических эндоперекисей, Рg. Предупреждает краевое скопление нейтрофипов, что уменьшает воспалительный экссудат и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, приводит к уменьшению процессов инфильтрации и грануляции. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на "поздние" реакции аллергии), тормозит развитие "немедленной" аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления).
В исследованиях с провокационными тестами с нанесением антигенов на слизистую оболочку носовой полости была продемонстрирована высокая противовоспалительная активность назального спрея НАЗОНЕКС как в ранней, так и в поздней стадии аллергической реакции. Это было подтверждено снижением (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и активности эозинофилов, а также уменьшением (по сравнению с исходным уровнем) числа эозинофилов, нейтрофилов и белков адгезии эпителиальных клеток.
Фармакокинетика. Мометазона фуроату свойственна пренебрежимо малая биодоступность (≤ 0,1%), и при назначении в виде ингаляции он практически не определяется в плазме крови, даже при использовании чувствительного метода определения с порогом чувствительности, равным 50 пг/мл. В связи с этим соответствующих фармакокинетических данных для данной лекарственной формы не существует. Суспензия мометазона фуроата очень слабо всасывается я желудочно-кишечном тракте. То небольшое количество суспензии мометазона фуроата. которое может попасть в желудочно-кишечный тракт после носовой ингаляции, еще до экскреции с мочой или желчью подвергается активному первичному метаболизму.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
• Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита у взрослых, подростков и детей с 2-летнего возраста.
• Использование в качестве вспомогательного терапевтического средства при лечении антибиотиками обострений синуситов у взрослых (в том числе старческого возраста) и подростков с 12 лет.
• Профилактическое лечение сезонного аллергического ринита среднетяжелого и тяжелого течения (рекомендуется за две-четыре недели до предполагаемого начала сезона пыления).
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
• Гиперчувствительность к какому-либо из компонентов назального спрея НАЗОНЕКС,
• Присутствие нелеченной местной инфекции с вовлечением в процесс слизистой оболочки носовой полости.
• Недавнее оперативное вмешательство или травма носа — до заживления раны.
• дети в возрасте до двух лет. В связи с отсутствием данных о применении назального спрея НАЗОНЕКС у детей в возрасте до двух лет, препарат не может быть рекомендован для лечения больных этой возрастной группы.
• Туберкулезная инфекция (активная или латентная) респираторного тракта, нелеченная грибковая, бактериальная, системная вирусная инфекция или инфекция, вызванная Негреs simрlех с поражением глаз. (В виде исключения назначение препарата при перечисленных инфекциях возможно по указанию врача и с большой осторожностью.)
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
НАЭОНЕКС применяется в виде интраназальных ингаляций суспензии, содержащейся во флаконе спрея. Ингаляция осуществляются при помощи специальной дозирующей насадки на флаконе.
Перед первым применением назального спрея НАЗОНЕКС необходимо провести его “калибровку" путем нажатия дозирующего устройства 6-7 раз. После "калибровки" устанавливается стереотипная подача лекарственного вещества, при которой с каждым нажатием кнопки происходит выброс приблизительно 100 мг суспензии мометазона фуроата, содержащей моногидрат мометазона фуроата в количестве, эквивалентном 50 мкг химически чистого мометазона фуроата. Если назальный спрей не использовался в течение 14 дней иди дольше, то перед новым применением необходима повторная "калибровка".
Перед каждым использованием необходимо энергично встряхивать флакон спрея.
Лечение сезонного или круглогодичного аллергического ринита:
Для взрослых болных (в том числе старческого возраста) и подростков с 12 лет обычно рекомендуемая
профилактическая и терапевтическая доза препарата составляет 2 ингаляция (по 50 мкг каждая) в каждую ноздрю один раз в день (общая суточная доза 200 мкг). После достижения лечебного эффекта для поддерживающей терапии целесообразно уменьшение дозы до одной ингаляции в каждую ноздрю один раз в день (общая суточная доза 100 мкг).
В случае, если уменьшения симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточная доза может быть увеличена до четырех ингаляций в каждую ноздрю один разе в день (общая суточная доза 400 мкг). После уменьшения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы. Начало действия препарата обычно отмечается клинически в течение первых 12 часов после первого применения препарата.
Для детей 2 - 11 лет: Рекомендуемая терапевтическая доза — 1 ингаляция (50 мкг) в каждую ноздрю один раз в день (общая суточная доза 100 мкг).
Вспомогательное лечение обострений синуситов:
Взрослые (в том числе старческого возраста) и подростки с 12 лет: Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 2 ингаляции (по 50 мкг) в каждую ноздрю два раза в день (общая суточная доза 400 мкг).
В случае, если уменьшения симптомов заболевания не удается достичь применением препарата в рекомендуемой терапевтической дозе, суточная доза может быть увеличена до четырех ингаляций в каждую ноздрю один разе в день (общая суточная доза 800 мкг). После уменьшения симптомов заболевания рекомендуется снижение дозы.
После 12-месячного лечения назальным спреем НАЗОНЕКС не возникало признаков атрофия слизистой носа, кроме того, мометазона фуроат проявлял тенденцию способствовать нормализации гистологической картины при исследовании биоптатов слизистой носа.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
При лечении сезонного или круглогодичного аллергического ринита
У взрослых:
-носовые кровотечения (т.е. явное кровотечение, а также выделение окрашенной кровью слизи или сгустков крови),
-фарингит,
-ощущение жжения в носу,
-раздражение слизистой оболочки носа.
Носовые кровотечения, как правило, прекращались самостоятельно и не были тяжелыми, они возникали с
частотой, несколько большей, чем при использовании плацебо (5%), но равной или меньшей, чем при
назначении других исследовавшихся глюкокортикостеродов для интраназального применения, которые
использовались в качестве активного контроля (у некоторых из них частота возникновения носовых
кровотечений составляла до 15%). Частота возникновение всех других нежелательных явлений была
сопоставимой с частотой их возникновения при назначении плацебо.
У детей:
• носовые кровотечения,
• головная боль,
• ощущение раздражения в носу.
• чихание
Частота возникновения указанных нежелательных явлений у детей была сравнима с частотой их возникновения при применении плацебо.
При использовании назального спрея НАЗОНЕКС в качестве вспомогательного средства лечения обострения синуситов.
У взрослых и подростков:
• головная боль.
• фарингит,
• ощущение жжения я носу,
• раздражение слизистой носа.
Носовые кровотечения были умеренно выражены, и частота их возникновения при применении НАЗОНЕКСА была также сопоставима с частотой носовых кровотечений при применении плацебо (5% по сравнению с 4%, соответственно).
Очень редко при интраназальном применении глюкокортикостероидов отмечались случаи перфорации носовой перегородка или повышения внутриглазного давления.
МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ
Как и при всяком долгосрочном лечении, больные, пользующиеся назальным спреем НАЗОНЕКС в течение нескольких месяцев и дольше, должны периодически проходить осмотр на предмет возможных изменений слизистой носа. В случае развития локальной грибковой инфекции носа или глотки может потребоваться прекращение терапии назальным спреем НАЗОНЕКС или проведение специального лечения. Сохраняющееся в течение длительного времени раздражение слизистой носа и глотки также может быть показанием к Прекращению печения назальным спреем НА3ОНЕКС.
При проведении плацебо-контролируемых клинических испытаний у детей, когда назальный спрей НА3ОНЕКС применялся в суточной дозе 100 мкг в течение года, задержки роста у детей не отмечалось.
При продолжительном лечении назальным спреем НА3ОНЕКС признаков подавления функции гипоталамогипофизарно-надпочечниковой системы не наблюдалось. Больные, которые переходят к лечению назальным спреем НА3ОНЕКС после длительной терапии гпюкокортикостероидами системного действия, требуют к себе особого внимания. Отмена глюкокортикостероидов системного действия у таких больных может привести к недостаточности функции надпочечников, что может потребовать принятия соответствующих мер.
Во время перехода от лечения глюкокортикостероидами системного действия к лечению назальным спреем НАЗОНЕКС, у некоторых больных могут возникнуть симптомы отмены глюкокортикостероидов (например, боли в суставах и/или мышцах, чувство усталости и депрессии), несмотря на уменьшение выраженности симптомов, связанных с поражением слизистой носа, таких больных необходимо специально убеждать в целесообразности продолжения лечения назальным спреем НАЗОНЕКС. Смена терапии может, также, выявить ранее развившиеся аллергические заболевания, такие, как аллергический конъюнктивит и экзема, которые прежде маскировались терапией глюкокортикостероидами системного действия.
Больные, которым проводится лечение глюкокортикостероидами, обладают потенциально сниженной иммунной реактивностью и должны быть предупреждены о повышенном для них риске заражения, в случае контакта с больными некоторыми инфекционными заболеваниями (например, ветряной оспой, корью), а также о необходимости врачебной консультации, если такой контакт произошел.
ПРИМЕНЕНИЕ ВОВРЕМЯ БЕРЕМЕНОСТИ И ЛАКТАЦИИ
После интраназального назначение препарате в максимальной терапевтической дозе мометазон не определяется в плазме крови даже в минимальной концентрации, следовательно, можно ожидать, что действие препарата на плод будет пренебрежимо малым, а потенциальная токсичность в отношении репродуктивной функции - очень низкой.
Однако, в связи с тем, что специальных, хорошо контролируемых исследований действия препарата у беременных на проводилось, НАЗОНЕКС следует назначать беременным, матерям, кормящим грудью, или женщинам детородного возраста только, если ожидаемая польза от его назначения оправдывает потенциальный риск для плода или новорожденного.
Новорожденные, матери которых во время беременности получали глюкокортикостероидь, должны тщательно обследоваться в отношении возможной гипофункции надпочечников.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ
Сочетанная терапия с лоратадином хорошо переносилась больными. Исследования взаимодействия с другими препаратами не проводились.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
При длительном применении гпюкокортикостероидов в высоких дозах, а также при одновременном использовании нескольких глюкокортикостероидов возможно угнетение функции гипоталамо-гипофизарнонадпочечниковой системы. Вследствие малой (≤ 0,1%) системной биодоступности препарата НАЗОНЕКС маловероятно, что при случайной или намеренной передозировке потребуется принятие каких-либо мер помимо наблюдения с последующим назначением препарата в рекомендованной дозе.
ФОРМА ВЫПУСКА
Назальный спрей в пластиковом флаконе, содержащем 18 г водной суспензии мометазона фуроата (120 стандартных доз по 50 мкг), в картонной коробке.
СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не следует использовать препарат с истекшим сроком годности.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА
Отпускается по рецепту врача.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Хранить в недоступном для детей месте, при температуре от 2 0С до 25 0С.
Производитель: Шеринг-Плау Лабо Н.В., Хейст-оп-ден-Берг, Бельгия,
собственный филиал Шеринг-Плау Корпорейшн/СшА.
Дистрибьютор: Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ. Люцерн, Швейцария.